新型PARP抑制剂veliparib

被引:6
作者
徐春秀 [1 ,2 ]
石玉 [2 ]
张师愚 [1 ]
刘日 [1 ,2 ]
李靖 [3 ]
周祥 [4 ]
邹美香 [2 ]
李祎亮 [2 ]
机构
[1] 天津中医药大学
[2] 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室
[3] 中国矿业大学
[4] 广西中医药大学
关键词
veliparib; PARP抑制剂; 抗肿瘤;
D O I
暂无
中图分类号
R979.1 [抗肿瘤、抗癌药物];
学科分类号
1007 ;
摘要
肿瘤细胞能够激活自身DNA的损伤修复机制进行修复,从而导致其对抗肿瘤药物和放疗产生耐药性,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(polyADP-ribose polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。veliparib是一种新型高选择抑制PARP的苯并咪唑类化合物,体内外实验表明本品具有显著的抑制PARP活性的作用。在治疗转移性乳腺癌、结肠癌、转移性黑色素瘤和脑肿瘤方面已取得显著的效果,其与替莫唑胺联用治疗乳腺癌的研究即将进入III期临床。
引用
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