PARP抑制剂用于肿瘤治疗的研究进展

被引：11

作者：

韩炜 ^{[1
]}

钟俊 ^{[2
]}

王永峰 ^{[2
]}

王国成 ^{[2
]}

尤启冬 ^{[1
]}

机构：

[1] 中国药科大学

[2] 天津天士力集团研究院

来源：

中国新药杂志 | 2011年 / 12期

关键词：

聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶; 抑制剂; 肿瘤; 研究进展;

D O I：

暂无

中图分类号：

R730.5 [肿瘤治疗学];

学科分类号：

100214 ;

摘要：

聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(poly(ADP-ribose)polymerase,PARP)是当今癌症治疗的一个新靶点,其能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至各种受体蛋白。PARP参与DNA修复和转录调控,不但在调节细胞存活和死亡过程中具有关键作用,同时也是肿瘤发展和炎症发生过程中的主要转录因子。PARP在碱基切除修复的DNA单链缺口(SSBs)修复中具有关键作用,抑制其活性能够增强放疗和DNA损伤类化疗药物的效果。目前已有至少8个PARP抑制剂进入临床,最新的体内外实验表明PARP抑制剂不但能够作为放化疗增敏剂,单独使用也能选择性杀伤DNA修复缺陷的肿瘤细胞,如BRCA1和BRCA2缺陷的乳腺癌细胞。大量的临床试验证明:该类药物毒副作用小、效果明确且短期耐受性良好,对于癌症治疗前景广阔。本文主要对PARP抑制剂的原理及其研究进展进行综述。

引用

页码：1086 / 1091+1116 +1116

页数：7

共 9 条

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