阿魏酸衍生物高分子药物的合成及其对血小板聚集和对TXB2,6-Keto-PGF1α释放的影响

被引：13

作者：

李天锡

袁才英

杨俊旺

单春文

机构：

[1] 兰州医学院药学系药物化学教研室

[2] 解放军兰州医学高等专科学校药理教研室

来源：

中国药物化学杂志 | 1999年 / 02期

关键词：

阿魏酸；吲哚美辛；高分子载体药物；血小板聚集;

D O I：

10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.1999.02.005

中图分类号：

R914.5 [有机合成药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

以吲哚美辛（１）为原料先经酯化反应和Ｋｎｏｅｖｅｎａｇｅｌ缩合，再与可溶性淀粉连接，合成了侧链含有阿魏酸的高分子载体药物（４），该化合物未见文献报道．用比浊法和放免法测定了（４）体外对兔血小板聚集以及对ＴＸＢ２，６ＫｅｔｏＰＧＦ１α含量的影响．化合物（４）２４０μｍｏｌ·Ｌ－１对ＡＡ诱导的兔血小板聚集的抑制率为３９６％，对ＴＸＢ２释放的抑制率为２８７％．与吲哚美辛（１）或阿魏酸比较，阿魏酸衍生物高分子载体药物（４）显示有抑制兔体外血小板聚集和抑制ＴＸＢ２，６ＫｅｔｏＰＧＦ１α释放的作用，呈现明显的药物协同作用．

引用

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共 6 条

[1] 4-肉桂酰阿魏酸苯酚酯衍生物的合成及其抗炎活性 [J].