胆汁淤积性肝损伤是指由各种原因导致的胆汁生成、分泌和排泄障碍诱发胆汁淤积,进而引起肝脏损伤、代谢失调和功能紊乱的肝胆系统疾病,可进一步发展为肝纤维化、肝硬化、肝衰竭甚至导致死亡。目前临床治疗的首选药物为熊去氧胆酸,但存在不良反应和部分患者不耐受的现实问题。茵陈蒿汤是中医治疗黄疸阳黄证的代表方剂,具有“清热利湿退黄”等功效,在长期临床应用中表现出了良好的疗效,且现代药理学研究发现该方具有抗炎、抗氧化、调节胆汁酸平衡、抑制肝细胞凋亡等保肝作用。对近年茵陈蒿汤治疗胆汁淤积性肝损伤的相关临床及动物实验研究进行整理归纳后发现,茵陈蒿汤可通过调节胆汁酸代谢与排泄、减轻炎症反应、抑制氧化应激、缓解内质网应激(ERS)、抑制肝细胞凋亡、保护肠道黏膜屏障等作用机制干预胆汁淤积性肝损伤的疾病进程。通过对目前研究证实的茵陈蒿汤调控胆汁淤积性肝损伤相关分子机制进行系统阐述,以期为茵陈蒿汤的临床应用和深入研究提供参考。