2-DEOXY-2,3-DEHYDROSIALIC ACIDS, .2. COMPETIVE INHIBITION OF VIBRIO CHOLERAE NEURAMINIDASE BY 2-DEOXY-2,3-DEHYDRO-N-ACYLNEURAMINIC ACIDS

被引：110

作者：

MEINDL, P

TUPPY, H

机构：

[1] chemischen Laboratorium der Arzneimittelforschung GmbH, Institut für Biochemie der Universität Wien

来源：

HOPPE-SEYLERS ZEITSCHRIFT FUR PHYSIOLOGISCHE CHEMIE | 1969年 / 350卷 / 09期

关键词：

D O I：

10.1515/bchm2.1969.350.2.1088

中图分类号：

Q5 [生物化学]; Q7 [分子生物学];

学科分类号：

071010 ; 081704 ;

摘要：

Vibrio-cholerae-Neuraminidase wird durch 2-Desoxy-2.3-dehydro-N-acetyl-neuraminsäure kompetitiv gehemmt. Die Inhibitorkonstante Ki beträgt 1 • 10-5 Mol//. Im Vergleich zu den anderen bisher aufgefundenen niedermolekularen Neuraminidase-Inhibitoren ist 2-Desoxy-2.3-dehydro-N-acetyl-neuraminsäure bei weitem der wirksamste. Wenn die Carboxylgruppe des Hemmstoffes verestert oder die Doppelbindung durch Wasserstoffanlagerung abgesättigt wird, geht seine Wirksamkeit völlig verloren. Wird die N-Acetyl-Gruppe durch eine N-Propionyl-, N-Butyryl- oder N-Benzoyl-Gruppe ersetzt, nimmt die hemmende Aktivität mit steigender Größe des Acylrestes ab. 2-Desoxy-2.3-dehydro-N-benzyloxycarbonyl-neuraminsäure ist als Neuraminidase-Hemmstoff unwirksam. © 1969, Walter de Gruyter. Alle Rechte vorbehalten.

引用

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共 21 条

[1] METHODS FOR QUANTITATIVE ESTIMATION OF N-ACETYLNEURAMINIC ACID AND THEIR APPLICATION TO HYDROLYSATES OF SIALOMUCOIDS [J].