冰片对甲氨蝶呤透过血脑屏障影响的实验研究

被引：17

作者：

高晨 ^{[1
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高旻 ^{[2
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史卫忠 ^{[2
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赵志刚 ^{[2
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孙浩 ^{[2
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赵秀丽 ^{[1
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机构：

[1] 首都医科大学附属北京同仁医院临床药理室

[2] 首都医科大学附属北京天坛医院

来源：

中国临床药理学杂志 | 2009年 / 25卷 / 02期

关键词：

冰片; 甲氨蝶呤; 血脑屏障; 高效液相色谱法; 药代动力学;

D O I：

10.13699/j.cnki.1001-6821.2009.02.018

中图分类号：

R965 [实验药理学]; R285 [中药药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ; 1008 ;

摘要：

目的研究冰片对甲氨蝶呤(抗肿瘤药)透过血脑屏障的影响。方法12只日本大耳白兔随机分为试验组和对照组,试验组给予冰片0.7 g.kg-1(75%乙醇溶解)灌胃;对照组以75%乙醇灌胃1 h后,2组均耳缘静脉注射甲氨蝶呤100 mg.kg-1;用高效液相色谱法测定不同时间点血液和脑脊液的甲氨蝶呤浓度,用3P97软件计算药代动力学参数。结果试验组、对照组在脑脊液药代动力学参数:Cm ax分别为15.65、10.06 mg.L-1,AUC0-t分别为45.36、25.91 mg.h.L-1,AUC0∞-分别为46.76、26.23 mg.h.L-1;试验组、对照组在血浆药代动力学参数:AUC0-t分别为512.63、532.71 mg.h.L-1,AUC0∞-分别为515.35、533.90 mg.h.L-1。脑脊液中,试验组甲氨蝶呤的Cm ax和AUC0-t、AUC0-∞均明显高于对照组(P<0.05);血浆药代动力学参数与对照组比较无显著性差异;血脑屏障透过率由4.86%提高到8.85%。结论冰片可促进甲氨蝶呤透过血脑屏障,增加其在脑脊液中的药物浓度;而不改变其血药浓度。

引用

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页数：5

共 5 条

[1] 大剂量甲氨蝶呤化疗的脑脊液药代动力学研究 [J].