大鼠肝微粒体法测定3种中药对CYP3A4亚型的作用附视频

被引：17

作者：

刘艳 ^{[1
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王海霞 ^{[2
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黄丽军 ^{[1
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张一飞 ^{[3
]}

徐静 ^{[3
]}

田玮 ^{[4
]}

机构：

[1] 哈尔滨医科大学附属第二医院临床药学药物研究所/黑龙江省高校重点实验室

[2] 哈尔滨医科大学实验动物中心

[3] 哈尔滨医科大学附属第二医院药学部

[4] 辽宁济康医药有限公司

来源：

医药导报 | 2011年 / 03期

关键词：

中药制剂; CYP3A4; 肝微粒体; 大鼠;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的建立肝微粒体测定法,观察中药制剂对CYP3A4亚型的作用。方法取大鼠肝脏,制备肝微粒体,分别优化肝微粒体体外温孵系统的反应时间、蛋白浓度及探针药物咪达唑仑的浓度;高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS-MS)法测定大鼠肝微粒体中咪达唑仑的浓度,计算咪达唑仑的活性;在肝微粒体体外温孵系统中分别加入不同浓度的血脂康胶囊、通心络胶囊、枣仁安神胶囊内容物及对照药物酮康唑,测定其半数抑制浓度(IC50)及抑制常数(Ki)。结果肝微粒体体外温孵系统的反应条件为0.4 g.L-1大鼠肝微粒体,4μmol.L-1咪达唑仑溶液,37℃温育5 min。酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的IC50分别为(3.4±0.2),(25.1±0.3),(56.2±0.3)mg.L-1,枣仁安神胶囊的IC50(150 mg.L-1;酮康唑、血脂康胶囊、通心络胶囊的Ki分别为(1.7±0.1),(25.0±0.2),(50.0±0.3)mg.L-1。结论建立了中药制剂对CYP3A4亚型作用的大鼠肝微粒体研究模型。血脂康胶囊和通心络胶囊对大鼠CYP3A4亚型有较弱的抑制作用。

引用

页码：285 / 289

页数：5

共 3 条

[1] HPLC/MS/MS法测定大鼠肝微粒体系统中非那西丁及其代谢物的浓度 [J].