Cocktail探针药物法评价灯盏花素对大鼠CYP450体内代谢活性的影响

被引：10

作者：

龚文奇 ^{[1
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梁晓光 ^{[3
]}

李芹 ^{[2
]}

刘洁 ^{[2
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汪云 ^{[2
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机构：

[1] 天津市武清区王庆坨医院护理部

[2] 天津医科大学基础医学院药理教研室

[3] 卫生部北京医院急诊科

来源：

中国临床药理学杂志 | 2012年 / 28卷 / 06期

基金：

高等学校博士学科点专项科研基金; 天津市自然科学基金;

关键词：

Cocktail探针药物法; CYP1A2; CYP2C9; CYP2E1; CYP2D6; 灯盏花素;

D O I：

10.13699/j.cnki.1001-6821.2012.06.001

中图分类号：

R285.5 [中药实验药理];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

目的用Cocktail探针药物法研究灯盏花素对大鼠CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP2D6体内代谢活性的影响。方法将大鼠随机分为3组,空白对照组、低剂量组和高剂量组。低剂量组和高剂量组分别尾静脉给予灯盏花素粉针剂1.8,5.4 mg.kg-1.d-1,空白对照组给予生理盐水,共14 d。各组分别于第15 d注射Cocktail探针溶液,用HPLC检测各探针药物的血药浓度,用DAS2.0计算药代动力学参数,评价相应的CYP450亚型的体内代谢活性。结果高剂量组美托洛尔的AUC和t1/2显著高于空白对照组,CL显著低于空白对照组(P<0.05)。低剂量组美托洛尔虽然也有相同趋势,但差异无统计学意义(P>0.05)。各组咖啡因、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲的主要药代动力学参数均无显著差异(P>0.05)。结论高剂量灯盏花素粉针剂可明显抑制大鼠CYP2D6的体内代谢活性,而对CYP1A2、CYP2E1和CYP2C9无显著性影响。

引用

页码：440 / 443

页数：4

共 4 条

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