应用微透析研究盐酸川芎嗪大鼠腹腔给药后脑和血中的药动学特征

目的研究大鼠腹腔注射盐酸川芎嗪后川芎嗪在血、脑中的药动学差异,并比较两个剂量给药后的药动学参数。方法以川芎嗪为检测药物,HPLC法测定不同时间点大鼠血浆和脑、血管微透析液中的川芎嗪含量,DAS 2.0药动学软件计算药动学参数。结果大鼠腹腔注射给药后,川芎嗪在大鼠体内吸收、分布迅速,消除较快,体内各部位药动学情况符合二室模型。体内药物含量以血浆中最高,血微透析次之,脑微透析最低。20mg·kg-1腹腔注射后的AUC脑微透析/AUC血微透析、AUC脑微透析/AUC血浆、AUC血微透析/AUC血浆分别为64.9%、29.9%、46.2%;40 mg·kg-1腹腔注射给药后的相应比值分别为68.3%、30.6%、45.0%,两个剂量的相应AUC比值之间差异无统计学意义（P>0.05）。结论血、脑微透析法与血浆法测得的药动学对比,能较好地反映体内游离药物的药动学特征,为I临床用药提供可靠的理论依据。