125I-PEG-SOD及125I-SOD肠溶胶囊在家兔体内的药动学

目的 :测定 125I -PEG -SOD和 125I -SOD肠溶胶囊分别单次灌胃后不同时间家兔全血中的放射性计数 ,分别计算其药动学参数。方法 :以SOD和PEG -SOD(PEG6000)进行 125I标记并制成肠溶胶囊 ,分别将平均放射性为566082cpm/30s的 125I -SOD肠溶胶囊和588942cpm/30s的125I -PEG -SOD肠溶胶囊灌入家兔胃中 ,于给药后15、45、60、90、120、180、240、270、360、450、540、600min和24h自家兔耳缘静脉分别取血样1ml ,分别测量全血中的放射性计数 ,血样放射性 -时间数据用3p97程序处理 ,用残数法结合非线性加权最小二乘法计算药动学参数。结果 :125I -SOD和 125I -PEG -SOD肠溶胶囊的全血放射性计数 -时间曲线呈二项指数函数关系 ,符合开放型二房室动力学模型 ;125I -PEG -SOD和 125I -SOD肠溶胶囊的Tmax 分别为 (3.37±0.20)h、(1 10±0 07)h ,Cmax 分别为 (70379.16±6375.68)cpm、(91131 66±8201 85)cpm ,T1/2α 分别为 (1.08±0.14)h、(1 06±0 16)h ,T1/2β 分别为 (6.73±0.43)h、(2 62±0 39)h ;灌胃24h后 ,125I -SOD和125I -PEG -SOD肠溶胶囊在家兔体内的分布次序均为肾>肝>肠>胃>肺>脾>胆>心。结论 :PEG -SOD肠溶胶囊半衰期大大延长 ,可作为一种新型制剂进一步研究。