黄连解毒汤抗脑缺血有效部位中栀子苷的药动/药效学研究

目的:研究黄连解毒汤有效部位(HLJDTAF)中栀子苷在脑缺血模型大鼠的体内药动学行为与其药效学相关性。方法:电凝法阻断大鼠大脑中动脉(MCA),建立脑缺血模型(MCAO),假手术组及模型组灌胃给予HLJDTAF后按不同时间点采血,测定栀子苷在大鼠体内的药-时变化绘制药-时曲线;测定含药血浆的超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量绘制时-效曲线。结合药-时曲线及时-效曲线,比较给予相同剂量的HLJDTAF后栀子苷在假手术组及模型组中的血药浓度差异。结果:栀子苷在模型组大鼠体内吸收迅速,代谢快,维持的时间短,体现了在体内较强的循环性特点;与假手术组相比MCAO大鼠体内栀子苷吸收充分,血浆MDA含量明显升高,HLJDTAF能显著降低MCAO大鼠体内MDA的含量;与假手术组相比MCAO大鼠血浆SOD活性降低,HLJDTAF能升高MCAO大鼠血浆SOD活性。结论:HLJDTAF能发挥抗缺血性脑损伤作用,其作用的发挥与栀子苷在体内的含量有关;栀子苷抗缺血性脑损伤与SOD活性升高、MDA含量降低有关。