国产盐酸曲美他嗪的药代动力学和生物等效性研究

目的研究国产盐酸曲美他嗪胶囊与进口盐酸曲美他嗪片在中国健康男性中单次空腹给药的药代动力学和生物等效性。方法 24名健康男性受试者随机交叉单次口服两种盐酸曲美他嗪制剂20 mg,给药前和给药后按时采集静脉血,以高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定血浆中曲美他嗪的浓度,用WinNonlin 6.2.1计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果盐酸曲美他嗪受试制剂和参比制剂的药动学参数分别为Cmax（70.9±15.3）、（66.4±13.8）μg/ml,tmax（1.70±0.72）、（1.85±0.55）h,t1/2z（4.70±1.75）、（4.77±1.96）h,AUC0～24 h（481±176）、（469±171）μg·h-1·ml-1,AUC0-∞（511±189）、（500±188）μg·h·m-1。受试制剂和参比制剂Cmax和AUC0-24h比值的90%可信区间分别为101.9%～112.5%和99.4%～104.9%。以AUC0-4h计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（102.2±8.3）%。结论国产盐酸曲美他嗪胶囊与进口盐酸曲美他嗪片生物等效。